硒元素与癌症的关系是微量元素研究领域的热点之一。依布硒啉（Ebselen）类化合物是一类含有1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮母核的含硒化合物，具有抗炎、抗氧化、抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗癌和抗缺血性脑卒中等生物活性。
近年来，研究人员发现该类化合物也是良好的特异性甲硫氨酸氨肽酶2（MetAP2）慢结合抑制剂。MetAP2在肿瘤细胞（例如食管癌）中有较高的表达，在肿瘤生长和转移过程中有重要作用。抑制MetAP2被认为是在实体瘤生长和转移过程中抑制血管生成的重要途径。因此MetAP2抑制剂在抗血管生成药物的设计与研发中颇具潜力。
河南科技大学化工与制药学院冯书晓博士以2-氯硒基-苯甲酰氯（1）为原料，在二氯甲烷溶液中与不同类型的胺（2a~2r）反应,合成了18个依布硒啉衍生物3a~3r(3i为新化合物，Scheme1)，其结构经1HNMR,13CNMR和HR-MS(ESI)表征。利用分子对接技术预测了化合物3a~3r与甲硫氨酸氨肽酶2（MetAP2）5D6E蛋白的亲和活性，并采用MTT法研究了化合物对食管癌细胞（EC）的体外增殖抑制活性。
DOI:10./j.cnki.cjsc.-.
基金项目：河南省自然科学基金资助项目(批准号)
作者简介：冯书晓(-)，男，汉族，河南南阳人，博士，讲师，主要从事功能有机硒化合物的研究。E-mail:fengshuxiao
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