trastuzumabderuxtecan(T-Dxd)作为新一代抗体药物偶联物(ADC)中的“佼佼者”,具有多重独特属性,其中连接子化学设计尤为突出。T-Dxd具有可裂解的四肽连接子,结构更加优化,对酶的亲和力更高,并且疏水性降低,不易聚集。采用半胱氨酸偶联,偶联位点确定,药物抗体比(DAR)均一,且达到理论最高值8。在血液循环中稳定,药物脱落率低,进入肿瘤细胞后迅速释放载药,效率高。
图1.T-Dxd的结构(连接子化学设计)
前言
质量源于设计是制药行业的核心准则之一,药物属性很多都来源于药物设计,广受