人体内，胰蛋白酶的前体胰蛋白酶原在胰腺内合成后作为胰液的成分，分泌到肠道中，受肠激酶激活成为胰蛋白酶发挥作用，外用补充的胰蛋白酶是从猪或牛的胰腺中提取出来的。
胰蛋白酶是一种肽链内切酶，能把多肽链中的辅氨酸和精氨酸残基中的羧基侧切断形成低分子量的小肽物质。因此胰蛋白酶在人体肠道内主要发挥以下作用：
消化食物中蛋白质物质，提供人体需要的营养元素（氨基酸、小肽）；
活化糜蛋白酶、羧肽酶、磷脂酶等，帮助蛋白质及其它如脂类食物成分的消化；
降解消化道内源性蛋白物质和食物蛋白，形成活性多肽，改善肠道环境，抑制血管紧张素I转化酶、二肽基肽酶IV等肠道因子，从而对免疫因子、血糖水平、血脂水平、血压水平进行调节，预防并控制因饮食因素造成的非特异性炎症反应和代谢综合症的发生。
同时，胰蛋白酶作为一种特异性最强的蛋白酶，能水解变性蛋白、纤维蛋白和黏蛋白等物质，因此在临床应用上，除促进消化和改善肠道环境外，胰蛋白酶还可用于：
分解炎症分泌物、脓液、坏死细菌和组织，从而起到广谱消炎作用；
促进抗生素、化疗药物向病灶渗透，从而起到辅助治疗作用；
降低组织液和血液粘稠度，减少血栓、凝血，促进病灶恢复新生。
