来源:药渡Cyber
RAF是MAPK激酶级联的核心信号成分,在多种癌症中经常发生突变,包括黑色素瘤、肺癌和结直肠癌。批准的抑制剂主要针对BRAFVE突变,该突变通过单体蛋白(I类)导致激酶信号的组成性激活。然而,这些抑制剂也矛盾地激活了RAF二聚体的激酶信号,导致正常组织中MAPK信号的增加。最近,人们开始
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RAF是MAPK激酶级联的核心信号成分,在多种癌症中经常发生突变,包括黑色素瘤、肺癌和结直肠癌。批准的抑制剂主要针对BRAFVE突变,该突变通过单体蛋白(I类)导致激酶信号的组成性激活。然而,这些抑制剂也矛盾地激活了RAF二聚体的激酶信号,导致正常组织中MAPK信号的增加。最近,人们开始